Notre société se concentre sur la production, la recherche, le développement et la fourniture de sildénafil portant le numéro CAS 139755-83-2. Nous avons un contrôle strict sur les exigences de qualité de nos produits. La matière première sildénafil est une matière première aphrodisiaque masculine, qui atteint sa concentration sanguine maximale (cmax) après administration orale à jeun pendant 30-120 minutes, et après administration orale après les repas pendant 90 à 180 minutes. Les volontaires sains prennent une dose orale unique de 100 mg et, après 24 heures, la concentration sanguine du médicament est d'environ 2 ng/ml, avec une Cmax de 440 ng/ml. Fonction hépatique anormale, insuffisance rénale sévère ou augmentation de l'aire sous la courbe (ASC) après un traitement médicamenteux chez les personnes âgées de 65 ans et plus. Le sildénafil et ses principaux métabolites circulants (N-déméthylates) se lient à environ 96 % aux protéines plasmatiques, et le taux de liaison aux protéines est indépendant de la concentration totale du médicament. Le tissu est bien réparti avec un volume de distribution (Vd) de 105L. Le sildénafil est principalement éliminé par les enzymes microsomales du foie, le cytochrome P450 3A4 (CYP 3A4, voie primaire) et le cytochrome P450 2C9 (CYP 2C9, voie secondaire). Son principal métabolite (N-déméthylate) a une sélectivité PDE similaire à celle du sildénafil, avec une concentration plasmatique d'environ 40 % de sildénafil. Ainsi, environ 20 % des effets pharmacologiques du sildénafil proviennent de ses métabolites. La demi-vie d'élimination du sildénafil et de ses métabolites est d'environ 4 heures.. 80 % de la dose administrée est principalement excrétée sous forme de métabolites par les selles, et 13 % est excrétée par les reins.. 90 minutes après la prise du médicament, la quantité de sildénafil mesurée dans le sperme de volontaires sains était inférieure à 0,001 % de la dose administrée. Utilisation : Inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase (PDE) V, qui peut améliorer la réponse physiologique de l'érection pénienne provoquée par la libération de NO sous stimulation sexuelle. Principalement utilisé pour la dysfonction érectile du pénis.
Applications du produit
1. Utilisation et posologie : Pour la plupart des patients, la posologie recommandée est de 120 mg, à prendre au besoin environ 1 heure avant l'activité sexuelle, et après la prise du médicament, une stimulation sexuelle est requise. Mais il peut être pris à tout moment, 0,5 à 4 heures avant l'activité sexuelle. En fonction de l'efficacité et de la tolérabilité, la dose quotidienne peut être ajustée entre 100 et 150 mg et ne doit pas dépasser une fois par jour. (1) La dose initiale recommandée en cas d'insuffisance rénale sévère (ASC et Cmax doublent presque lorsque le taux de clairance de la créatinine est inférieur ou égal à 30 ml/min) est de 25 mg. (2) La dose initiale recommandée en cas de dysfonctionnement hépatique (tel que la cirrhose du foie, l'ASC et la Cmax augmentent respectivement de 84 % et 47 %) est de 25 mg.
2 : Interaction : lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs de l'enzyme CYP450 3A4 (tels que le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine) et des inhibiteurs non-spécifiques du CYP450 (tels que la cimétidine), l'ASC du sildénafil augmente tandis que le taux de clairance diminue. (2) Lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs de la protéase du VIH tels que le saquinavir et le ritonavir, la Cmax et l'ASC du sildénafil augmentent, tandis que la pharmacocinétique du saquinavir et du ritonavir reste inchangée à l'état d'équilibre. (3) L'utilisation combinée avec des diurétiques de l'anse, des diurétiques d'épargne potassique et des bêtabloquants non sélectifs peut augmenter l'ASC du métabolite actif du sildénafil (N-déméthylsildénafil) de 62 % et 102 %, respectivement, mais cet effet n'a aucune signification clinique. (4) L'administration concomitante avec des inducteurs du CYP4503A4, tels que la rifampicine, peut réduire les taux plasmatiques de sildénafil. (5) Lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs du CYP450 2C9 tels que le tolbutamide et la warfarine, aucune interaction significative n'a été observée. (6) L'association avec des inhibiteurs de l'enzyme CYP450 2D6 (tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), des médicaments thiazidiques et des diurétiques thiazidiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine-, des inhibiteurs calciques, etc., n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil.
3. Commerce d’exportation : Notre société optimise continuellement la structure des produits d’exportation des matières premières sildénafil depuis de nombreuses années. Avec des produits de haute-qualité et des avantages de prix, nous avons exporté avec succès nos produits dans diverses régions du pays. Réalisation d’une couverture commerciale mondiale étendue.
Flux de processus de production
1. Prétraitement des matières premières : les matières premières de base de haute -pureté sont soigneusement sélectionnées et mises en production après avoir passé plusieurs tests (pureté supérieure ou égale à 99,5 %), éliminant les impuretés et les résidus nocifs dans les matières premières pour garantir la propreté des matières premières et jeter les bases de la qualité de la poudre d'aminotadalafil de haute pureté à la source.
2. Réaction de synthèse : Pour la plupart des patients, la dose recommandée est de 150 mg, à prendre environ 1 heure avant l'activité sexuelle ; Mais il peut être pris à tout moment, 0,5 à 4 heures avant l'activité sexuelle. En fonction de l'efficacité et de la tolérabilité, la dose peut être augmentée jusqu'à 200 milligrammes (dose maximale recommandée) ou réduite à 100 milligrammes. Prenez-le jusqu'à une fois par jour.
Les facteurs suivants sont associés à une augmentation des taux plasmatiques de sildénafil (ASC) : âge supérieur à 65 ans (augmentation de 40 %), lésions hépatiques (telles qu'une cirrhose, augmentée de 80 %), lésions rénales graves (taux de clairance de la créatinine).<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Mode d'action : Lors de la stimulation sexuelle, les neurones glandulaires non rénaux non cholinergiques des corps caverneux du pénis, ainsi que l'oxyde nitrique synthase dans les cellules endothéliales vasculaires, catalysent la synthèse de l'oxyde nitrique à partir de la L-arginine. Ce dernier active la guanylate cyclase, augmentant la synthèse de guanosine monophosphate cyclique, ce qui provoque à son tour un relâchement des muscles lisses des corps caverneux et des petites artères, conduisant à une injection de sang dans le sinus caverneux du pénis et à une érection. Pendant ce temps, la guanosine monophosphate cyclique est hydrolysée par la phosphodiestérase.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>antidépresseurs tricycliques), les médicaments thiazidiques et les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine-, les inhibiteurs calciques, etc., n'ont aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil.
5. Emballage aseptique : le sous-emballage est effectué dans un environnement aseptique. L'emballage standard comprend des sacs en papier d'aluminium de 1 kg et des fûts en carton de 25 kg (doublés de sacs PE à double -couche). Les emballages d'échantillons de petite taille-tels que 10 g, 50 g et 100 g peuvent être personnalisés en fonction des besoins du client. Le nom du produit, le numéro CAS, la pureté, le numéro de lot, les conditions de stockage et d'autres informations sont clairement indiqués sur l'emballage, conformément aux normes internationales de transport.
6. Entreposage et inspection sortante : Après emballage, les produits sont stockés dans un entrepôt dédié. Une nouvelle-inspection est effectuée avant l'expédition pour garantir que la qualité du produit, l'emballage et les documents de conformité sont complets, et les rapports de détection et les documents de conformité sont inclus avec chaque expédition pour garantir une livraison sans souci.
Déclaration de conformité
1 : Ce produit est fabriqué à partir de matière première sildénafil et est utilisé pour la recherche et le développement scientifiques. Nous l'exporterons conformément aux lois et réglementations nationales
2. Nous adhérons strictement à la production GMP et toutes les matières premières sildénafil sont soumises à des tests rigoureux. Pour vous garantir une livraison-de haute qualité.
3. Lors de l'achat de ce produit, les clients doivent fournir des certificats d'utilisation légale. Nous fournissons uniquement des clients B2B conformes (sociétés pharmaceutiques, instituts de recherche, etc.) et examinons strictement les qualifications des clients pour garantir l'utilisation légale des produits.
